Технологија припреме за Венианг Тонгбиан грануле 2

Таб 3 Анализа варијансе ортогоналног теста

Напомена:${𝐹}_{0.05}(2,2)=19.00,{𝐹}_{0.01}(2,2)=99.00$F0.05(2,2)=19.00,F0.01(2,2)=99.00.

2.2.2 Експеримент верификације

Измерити 3 порције лекова на рецепт и екстраховати их према оптималном поступку. Резултати показују да је садржај ехинакозида 3,0397, 2,6835 и 3,7308 мг·г-1 респективно; принос пасте је 46,56%, 48,53% и 47,39% респективно. Резултати показују да је процес екстракције воде одабран овом експерименталном методом релативно стабилан и има добру поновљивост.

БИЉНИ ЦИСТАНЧ ЗА

2.3 Истраживање процеса припреме калупа

2.3.1 Скрининг типова ексципијената

Као помоћне супстанце за прелиминарни експеримент одабрани су декстрин, кукурузни скроб, микрокристална целулоза, сахароза и лактоза. Помешани су са прахом суве пасте у односу 1:1, а затим је додат 80% етанол да би се припремили меки материјали. Материјали су истиснути кроз сито бр. 2, сушени на 60 степени и гранулирани кроз сита бр. 1 и бр. Осушене грануле су стављене на дно боце за мерење константне тежине, тачно измерене и стављене у сушару са презасићеним раствором НаЦл. Грануле су постављене на константну температуру од 25 степени и мерене су 6, 12, 24, 36, 48 и 60 х, респективно. Израчуната је стопа апсорпције влаге [проценат апсорпције влаге (%)=(тежина гранула након упијања влаге - тежина гранула пре упијања влаге) / тежина гранула пре апсорпције влаге × 100%) и промена влаге примећен је проценат апсорпције. Резултати су приказани у табели 4. . Узимајући у обзир цену, процес и друге факторе свеобухватно, декстрин је коначно изабран као ексципијент за препарацију у калупу.

Таб 4 Утицај апсорпције влаге различитих ексципијената на грануле (%)

2.3.2 Испитивање средства за влажење

Прашак суве пасте је помешан са одређеном количином декстрина (1:1), а различите концентрације етанола (70%, 75%, 80%, 85%, 90%) су коришћене за припрему меких материјала који су цеђени кроз сито бр. 2, осушено на 60 степени и гранулирано кроз сито бр. 1 и сито бр. Тешкоћа гранулације, својства гранула и принос гранула коришћени су као индикатори за процену за одабир одговарајуће концентрације етанола [11]. Резултати су приказани у табели 5. Када је 85% етанола коришћено за гранулацију, принос гранула је био највећи, а гранулација је била најлакша, тако да је 85% етанол коначно изабран као средство за влажење.

Таб 5. Утицај лепкова са различитим етанолом на грануле

Таб 6 Ефекат различитих пропорција декстрина на грануле

2.3.3 Однос суве пасте и ексципијената

За процену су одабране различите пропорције ексципијената. Прашак суве пасте је помешан са одређеном количином декстрина, гранулисаног са 85%

етанола, и осушен на 60 степени. Тежина гранулације и принос гранула коришћени су као индикатори за процену. Метода једног фактора је коришћена за оптимизацију одговарајуће количине декстрина. Резултати су приказани у табели 6. Када је однос суве пасте и ексципијената био 1:0,9, гранулација је била најлакша, а принос гранула је био највећи.

2.3.4 Тест верификације гранула

Три серије Венианг Тонгбиан гранула су припремљене према оптималном процесу. Према одредбама процеса припреме према релевантним ставкама издања „Кинеске фармакопеје“ из 2020. године, процењен је и измерен изглед, влажност, растворљивост и садржај ехинакозида у гранулама. Резултати су показали да су величина и величина честица три серије Венианг Тонгбиан гранула биле уједначене, изглед је био жуто-браон, мирис је био благо мирисан, а влажност и растворљивост су у складу са релевантним одредбама фармакопеје. Резултати су приказани у табели 7. Она показује да је процес припреме Венианг Тонгбиан гранула стабилан, контролисан, разуман и изводљив.

3 Дискусија

3.1 Избор компоненти индикатора

Индикаторска компонента за одређивање садржаја Цистанцхе десертицола у 2020 издању Кинеске фармакопеје је укупан садржај ехинакозида и вербаскозида. Међутим, у специфичном тесту одређивања садржаја у овом експерименту, откривено је да је хроматографски пик вербаскозида у Венианг Тонгбиан гранулама био веома низак и да је имао негативну интерференцију. Утврђен је садржај ехинакозида и вербаскозида у више од десет серија резина Цистанцхе десертицола. Резултати су показали да је садржај вербаскозида у свакој серији резина Цистанцхе десертицола био много нижи од садржаја ехинакозида, али је укупан садржај оба био у складу са захтевима фармакопеје од више од 0,3%. Ехинакозид је главни активни састојак Цистанцхе десертицола, који има антиоксидативна, антиинфламаторна, поправка слузокоже и имуномодулаторна активност [3]. Постоје литературни извештаји: Директна интрагастрична примена ехинакозида мишевима модела констипације има лаксативан ефекат, а његов механизам може бити повезан са смањењем цревног оксидативног стреса и инфламаторног одговора, побољшањем абнормалности цревних неуротрансмитера и повећањем експресије АКП3 у ткиву дебелог црева [{{6} }]. Стога је, након свеобухватног разматрања, овај експеримент коначно изабрао само ехинакозид као индикатор за одређивање садржаја.

3.2 Избор помоћних супстанци

Декстрин, кукурузни скроб, лактоза, сахароза итд. су обично коришћени ексципијенти за грануле. Пошто је лактоза скупа и за пацијенте који не подносе лактозу, узимање гранула припремљених са овим ексципијенсом ће изазвати дијареју, повраћање, надимање и бол и друге нежељене реакције. Сахароза је хигроскопна и има апсорпцију влаге током процеса гранулације, што отежава гранулацију. Такође је лако апсорбовати влагу и омекшати током складиштења лека, што утиче на стабилност лека. Поред тога, прекомерни унос сахарозе може изазвати или изазвати болести као што су дијабетес, гојазност и каријес.

Микрокристална целулоза је скупа и има већу хигроскопност од декстрина. Кукурузни скроб има највећу хигроскопност, па је овај процес на крају изабрао декстрин као ексципијент за гранулацију. Студије су откриле да је гранулација најлакша када је однос лек-ексципијент 1:0.9, грануле су уједначеније, оперативност је јака, а принос гранула је највећи.

Референце

[1] Ксиао Вењие, Лин Аизхен. Искуство Лин Аизхена у лечењу функционалне опстипације код старијих особа помоћу Ианг методе загревања [Ј]. Часопис за интегрисану традиционалну кинеску и западну медицину, 2019, 11 (1): 43-44.

[2] Гуо Јуанхенг. Свеобухватно коришћење ресурса пустињске Цистанцхе десертицола [Д]. Пекинг: Универзитет Кинеске академије наука (Институт за процесно инжењерство, Кинеска академија наука), 2017: 3.

[3] Лиу Ксианхонг, Зхенг Анмин. Клиничка студија о 31 случају опстипације лечених декоцијом Цистанцхе десертицола [Ј]. Кинески лекар из заједнице, 2020, 36 (4): 126-127.

[4] Цхен Ксу, Лиу Цханг, Ма Нингхуи, ет ал. Напредак истраживања хемијског састава, фармаколошких ефеката и свеобухватне примене цимета [Ј]. Кинеска апотека, 2018, 29 (18): 2581-2584.

[5] Зханг Туоиан, Лиу Хаилонг, Ванг Руи, ет ал. Хемијске компоненте и фармаколошки ефекти Астрагалуса и анализе предвиђања К-маркера [Ј]. Кинески часопис за нове лекове, 2023, 32 (4): 410-419.

[6] Хан КХ, Парк ЈМ, Јеонг М, ет ал. Индукција хеме оксигеназе-1 и антиинфламаторна дејства екстракта атрацтилодес мацроцепхала и таракацум херба спречили су колитис и били ефикаснији од сулфасалазина у превенцији релапса [Ј]. Гут анд Ливер, 2017, 11 (5): 655-666.

[7] Пеи Ксиангпинг, Лианг Хуизхен, Јин Беибеи, ет ал. Оптимизација процеса екстракције и обликовања Менс Иангронг гранула ортогоналном експерименталном методом [Ј]. Нортхвест Јоурнал оф Пхармаци, 2020, 35 (2): 183-186.

[8] Ли Гуоју, Лианг Хаоду, Гуан Тонг и др. Студија о процесу припреме Гусхен Зхиии Схуангзи гранула [Ј]. Зхонгнан Пхармаци, 2023, 21(3): 700-705.

[9] Кинеска фармакопеја 2020. издање. Том 1 [С]. 2020: 257.

[10] Ванг Ђингсија, Чен Лин. Студија процеса екстракције педијатријског Кингре супозиторија оптимизованог вишеиндексном методом свеобухватног бодовања [Ј]. Кинески часопис традиционалне кинеске медицине, 2014, 32(10): 2396-2399.