Закључци
Катализујући корак који ограничава брзину синтезе меланина, тирозиназа је постала једна од најважнијих мета за развој хипопигментираних агенаса. Тирозиназа је највише проучавана мета за инхибицију меланогенезе. Стога, инхибитори који циљају тирозиназу могу специфично инхибирати меланогенезу у ћелијама без других нежељених ефеката. Као резултат тога, последњих година развијени су бројни инхибитори и преглед инхибитора о којима се говори у овом прегледу приказан је на слици 4. У овом прегледу су разматране различите класе инхибитора укључујући халконе, ресвератрол и флаваноне. Веома је интересантно да су инхибитори са б-фенил-а и б-незасићеним карбонилним скелом ново класификовани у овом извештају и показали су изванредне инхибиторне активности тирозиназе. Нарочито су бензилиден-2-тиохидантоини и 5-бенксилен (тио)барбитурати показали већу инхибиторну моћ (слика 7). Више напора у области медицинске хемије и односа структуре и активности на овим скелама донели би нове инхибиторе у будућности. Још један нови бис(4-хидроксибензил)сулфид 36 показао је изванредну инхибиторну моћ против тирозиназе са ИЦ50 вредношћу од 0,5 лМ и Ки вредношћу од 58 нМ. Једињење 36 третирано са 50 лМ смањило је 20 процената садржаја меланина у систему хуманих меланоцита без значајне цитотоксичности. Поред тога, зебрафисх ин виво тест је открио да 36 ефикасно смањује формирање меланина без штетних ефеката. Штавише, студија акутне оралне токсичности је потврдила да једињење 36 није било уочљиве цитотоксичности код мишева. Дакле, једињење 36 је потенцијални кандидат за развој безбедног и ефикасног фармаколошког средства за избељивање коже.
Према релевантним студијама,цистанцхеје уобичајена биљка која је позната као "чудотворна биљка која продужава живот". Његова главна компонента јецистанозид, који има различите ефекте као нпрантиоксиданс, антиинфламаторно, ипромоција имунолошке функције. Механизам између цистанче икоже избељивањележи у антиоксидативном дејству цистанчегликозиди. Меланин у људској кожи настаје оксидацијом тирозина коју катализујетирозиназе, а реакција оксидације захтева учешће кисеоника, па радикали без кисеоника у телу постају важан факторутичућимеланинпроизводње. Цистанцхе садржи цистанозид, који је антиоксидант и може смањити стварање слободних радикала у телу, такоинхибирање производње меланина.
За више информација:
david.deng@wecistanche.com ВхатАпп:86 13632399501
Преиначење постојећих лекова постало је један од важних приступа у програму откривања лекова за развој моћних инхибитора меланогенезе. Подаци повезани са постојећим леком ће смањити време и трошкове повезане са интелектуалним правом за развој нових фармацеутика. Овај приступ има неколико предности; укључујући доступност, нижу цену и безбедност/подношљивост. Фенилтиоуреа је дуго позната као инхибитор тирозиназе. Истраживачи су пронашли лекове добијене од тиоурее у клиничкој употреби и истражили њихов ефекат на активности тирозиназе. Етионамид (26а) и његови аналози (26ц–26е), укључујући протионамид (26б), идентификовани су као инхибитори тирозиназе (Слика 9). Етионамид је одобрени антитуберкулозни лек друге линије који се користи за лечење туберкулозе отпорне на више лекова. Многи антитироидни лекови су идентификовани као моћни инхибитори тирозиназе; посебно, метимазол 27а, карбимазол 27б, тиоурацил 27ц, метилтиоурацил 27д и пропилтиоурацил 27е инхибирали су тирозиназу печурака (Слика 9).
Генерално, тирозиназа печурака је најчешће коришћен модел ин витро за скрининг хипопигментисаних агенаса у развоју супстанци за избељивање коже, док су меланоцитни лизати људи и миша коришћени у мањој мери. То је зато што је тирозиназа из печурке Агарицус биспорус у изобиљу доступна и може се лако пречистити. Међутим, у неколико аспеката, тирозиназа из печурака се веома разликује од људске тирозиназе. Излучени облик тирозиназе печурака је тетрамерни ензим присутан у цитосолу ћелија, док је хумана тирозиназа мономерна и неактивна гликозилована форма везана за мембрану. Штавише, објављено је да је људска тирозиназа показала 6- пута већи афинитет за Л-ДОПА оксидациону активност од тирозиназе печурака, Км вредност хумане и тирозиназе печурака за Л-ДОПА је била 0.31 мМ и 1,88 мМ, респективно. Поред тога, идентичност секвенце аминокиселина између тирозиназе човека и печурке је 23 процента. Ове структурне разлике биле су у доброј корелацији у инхибиторним активностима тирозиназе које су анализирали АбТИР и хТИР. Утврђено је да многи инхибитори меланогенезе не показују инхибиторне ефекте на активност тирозиназе печурака (видети поређење тујаплицина, одељак инхибитори хумане тирозиназе).
У закључку, надамо се да ће овај преглед бити користан медицинским хемичарима који раде на меланогенези, посебно на протеинима тирозиназе, да идентификују нове инхибиторе са својствима сличним лековима.
Обелодањивање изјава
Аутори наводе да нема сукоба интереса. За садржај и писање овог чланка одговорни су само аутори.
Референце
1. Доступан од осветљавања коже.
2. Доступно од аналитичара глобалне индустрије (објављено 2015- 02-16) за производе за посвјетљивање коже-маркет-то-реацх-УСД 23-бн-би-2020-.
3. Францисцо С, Стефаниа Б, Мауро П, ет ал. Средства за хипопигментацију: ажурирани преглед биолошких, хемијских и клиничких аспеката. Пигмент Целл Рес 2006;19:550–7.
4. Тсатмали М, Анцанс Ј, Тходи АЈ. Функција меланоцита и њена контрола меланокортинским пептидима. Ј Хистоцхем Цитоцхем 2002; 50:125–33.
5. Цостин ГЕ, Хеаринг ВЈ. Пигментација људске коже: меланоцити модулирају боју коже као одговор на стрес. ФАСЕБ Ј 2007;21:976–94.
6. Ахн СЈ, Кокетсу М, Исхихара Х, ет ал. Регулација синтезе меланина угљеним хидратима који садрже селен. Цхем Пхарм Булл 2006; 54: 281–6.
7. Иозуми К, Хогансон ГЕ, Пеннелла Р, ет ал. Улога тирозиназе као детерминанте пигментације у култивисаним људским меланоцитима. Ј Инвест Дерматол 1993; 100:806–11.
8. Ли Г, Ју ХК, Цханг ХВ, ет ал. Инхибитори биосинтезе меланина из коре Мацхилус тхунбергиа. Биол Пхарм Булл 2003;26:1039–41.
9. Унвер Н, Фреисцхмидт-Паул П, Хорстер С, ет ал. Промене епидермалне осе меланина и меланофага фактора КСИИИа у сенилном лентигу и кожи која стари. Бр Ј Дерматол 2006;155:119–28.
10. Бреннер М, Саслушање ВЈ. Заштитна улога меланина од УВ оштећења у људској кожи. Пхотоцхем Пхотобиол 2008;84:539–49.
11. Урабе К, Накаиама Ј, Хори И. У Норлунд ЈЈ, Боисси РЕ, ет ал. едс. Пигментни систем: физиологија и патофизиологија. Нев Иорк, НИ: Окфорд Университи Пресс; 1998:909–913.
12. Ианг ЈИ, Коо ЈХ, Сонг ИГ, ет ал. Стимулација меланогенезе скопароном у ћелијама меланома Б16. Ацта Пхармацол Син 2006; 27: 1467–73.
13. Пиллаииар Т, Маницкам М, Јунг СХ. Инхибитори меланогенезе: преглед патената (2009–2014). Екперт Опин Тхер Пат 2015; 7:775–88.
14. Сцхиаффино МВ. Сигнални путеви у биогенези и патологији меланозома. Инт Ј Биоцхем Целл Биол 2010; 42: 1094–104.
15. Сломински А, Тобин ДЈ, Схибахара С, ет ал. Пигментација меланина у кожи сисара и њена хормонска регулација. Пхисиол Рев 2004;84:1155–228.
16. Саслушање ВЈ. Тирозиназа сисара - критична регулаторна контролна тачка у пигментацији меланоцита. Инт Ј Биоцхем 1987; 19: 1141–7.
17. Халабан Р, Паттон РС, Цхенг Е, ет ал. Абнормално закисељавање ћелија меланома изазива задржавање тирозиназе у раном секреторном путу. Ј Биол Цхем 2002;277:14821–8.
18. Санцхез-Феррер А, Родргуез-Лопез ЈН, Гарца-Цановас Ф, ет ал. Тирозиназа: свеобухватан преглед њеног механизма. Биоцхим Биопхис Ацта 1995;1247:1–11.
19. (а) Матоба И, Кумагаи Т, Иамамото А, ет ал. Кристалографски докази да је динуклеарни бакарни центар тирозиназе флексибилан током катализе. Ј Биол Цхем
2008;281:8981–90. (б) Бијелић А, Претзлер М, Молитор Ц, ет ал. Структура биљне тирозиназе из листова ораха открива важност "остатака који воде супстрат" за ензимску специфичност. Ангев Цхем Инт Ед Енгл 2015;54:14677–80.
20. Децкер Х, Туцзек Ф. Тирозиназа/катехол оксидазна активност хемоцијанина: структурна основа и молекуларни механизам. Трендс Биоцхем Сци 2000;25:392–7.
21. Јименез-Атиензар М, Есцрибано Ј, Цабанес Ј, ет ал. Оксидација флавоноида еридиктиола тирозиназом. Плант Пхисиол Биоцхем 2005;43:866–73.
22. Цавалиери ЕЛ, Ли КМ, Балу Н, ет ал. Катехол орто-хинони: електрофилна једињења која формирају депуринационе ДНК адукте и могу да изазову рак и друге болести. Карциногенеза 2002;23:1071–7.
23. Вонтзалидоу А, Зоидис Г, Цхаита Е, ет ал. Дизајн, синтеза и молекуларне студије деривата дихидро стилбена као моћних инхибитора тирозиназе. Биоорг Мед Цхем Летт 2012; 22: 5523–6.
24. Хасегава Т. Неуронска ћелијска линија која експримира тирозиназу као ин витро модел Паркинсонове болести. Инт Ј Мол Сци 2010; 11: 1082–9.
25. Тессари И, Бисаглиа М, Валле Ф, ет ал. Реакција алфа-синуклеина са тирозиназом: могуће импликације за Паркинсонову болест. Ј Биол Цхем 2008;283:16808–17.
26. Гређо Е, Бергантино Е, Картер Д. Тирозиназа погоршава токсичност допамина, али није генетски повезана са Паркинсоновом болешћу. Ј Неуроцхем 2005;93:246–56.
27. Ии В, Цао Р, Пенг В, ет ал. Синтеза и биолошка евалуација нових деривата 4-хидроксибензалдехида као инхибитора тирозиназе. Еур Ј Мед Цхем 2010;45:639–46.
28. Фридман М. Затамњење хране и њено спречавање: преглед. Ј Агриц Фоод Цхем 1996;44:631–53.
29. Маиер АМ. Полифенол оксидазе у биљкама-недавни напредак. Пхитоцхемистри 1987;26:11–20.
30. Лиу СХ, Пан ИХ, Цху ИМ. Инхибиторни ефекат п-хидрокси бензил алкохола на активност тирозиназе и меланогенезу. Биол Пхарм Булл 2007; 30: 1135–9.
31. Арндт КА, Фитзпатрицк ТБ. Локална употреба хидрохинона као средства за депигментацију. Ј Ам Мед Ассоц 1965;194:117–19.
32. Фитзпатрицк ТБ, Арндт КА, ел-Мофти АМ, ет ал. Хидрохинон и псорален у терапији хипомеланозе и витилига. Арцх Дерматол 1966;93:589–600.
33. Клигман АМ, Виллис И. Нова формула за депигментацију људске коже. Арцх Дерматол 1975; 111:40–8.
34. Хеилгемеир ГП, Балда БР. [Неповратна токсична депигментација. Запажања након употребе препарата за избељивање коже који садрже хидрохинонемонобензил етар]. ММВ Мунцх Мед Воцхенсцхр 1981; 123:47–8.
35. Кумар К, Вани МГ, Ванг СИ, ет ал. Ин витро и ин виво студије су откриле депигментирајуће ефекте галне киселине: ново средство за осветљавање коже за хиперпигментиране кожне болести. Биофактори 2013;39:259–70.
36. Гонц¸алез М, Цорреа М, Цхорилли М. Испорука коже система за испоруку лекова заснованих на нанотехнологији заснованих на којичној киселини за лечење старења коже. БиоМед Рес Инт 2013;2013:271–6.
37. Ки ДХ, Јунг ХЦ, Нох ИВ, ет ал. Преформулација и формулација новосинтетизованог КНТ3-18 за развој агенса за избељивање коже. Друг Дев Инд Пхарм 2013;39:526–33.
38. Бреатхнацх АЦ, Наззаро-Порро М, Пасси С, ет ал. Терапија азелаинском киселином код поремећаја пигментације. Цлин Дерматол 1989; 7: 106–19.
39. Вералло-Ровелл ВМ, Вералло В, Граупе К, ет ал. Двоструко слепо поређење азелаинске киселине и хидрохинона у лечењу мелазме. Ацта Дерм Венереол Суппл (Стоцкх) 1989;143:58–61.
40. Схивхаре С, Малвииа К, Малвииа К, ет ал. Преглед: природно осветљење коже и хранљиви агенси. Рес Ј Топ Цосмет Сци 2013; 4:21–5.
41. Хуанг ЦХ, Сунг ХЦ, Хсиао ЦИ, ет ал. Трансдермална испорука три деривата витамина Ц од стране Ер: ИАГ и ласерски предтретман угљен-диоксида. Ласерс Мед Сци 2013; 28:807–14.
42. Иао ЦЛ, Лин ИМ, Мохамед МС, ет ал. Инхибиторни ефекат ектоина на меланогенезу у ћелијским линијама Б16-Ф0 и А2058 меланома. Биоцхем Енг Ј 2013;78:163–9.
43. Вон ИК, Лои ЦЈ, Рандхава М, ет ал. Клиничка ефикасност и безбедност 4-хексила-1,3-фенилендиола за побољшање хиперпигментације коже. Арцх Дерматол Рес 2014; 306: 455–65.
44. Сон К, Хео М. Процена ефикасности депигментације на кожи за развој нових агенаса за избељивање у Кореји. Инт Ј Цосмет Сци 2013;35:9–18.
45. Цхен ИС, Лее СМ, Лин ЦЦ, ет ал. Кинетичка студија о инхибиторним активностима на формирање тирозиназе и меланина Цартхамус иеллов изолованог из Цартхамус тинцториус Л. Ј Биосци Биоенг 2013;115:242–5.
46. Хсиех ПВ, Цхен ВИ, Аљуффали А, ет ал. Стратегија ко-лекова за промовисање циљања коже и минимизирање трансдермалне дифузије хидрохинона и транексамске киселине. Цурр Мед Цхем 2013; 20: 4080–92.
47. Тсе ТВ, Хуи Е. Транексамска киселина: важан адјуванс у лечењу мелазме. Ј Цосмет Дерматол 2013; 12: 57–66.
48. Еимпунтх С, Ванитпхадеедецха Р, Манускиатти В. Фокусирани преглед постинфламаторне хиперпигментације изазване акнама и естетском процедуром у Азији. Ј Еур Ацад Дерматол 2013; 27: 7–18.
49. Енгассер ПГ. Охроноза је узрокована кремама за избељивање. Ј Ам Ацад Дерматол 1984; 10:1072–3.
50. Фисхер АА. Актуелне вести о контакту. Хидрохинон користи абнормалне реакције. Цутис 1983;250:240–4.
51. Ромагуера Ц, Грималт Ф. Леукодерма из хидрохинона. Контактни дерматитис 1985;12:183.
52. Цурто ЕВ, Квонг Ц, Хермерсдорфер Х, ет ал. Инхибитори меланоцитне тирозиназе сисара: ин витро поређења алкил естара гентизинске киселине са другим наводним инхибиторима. Биоцхем Пхармацол 1999; 57:663–72.
53. Зхоу Х, Кепа ЈК, Сиегел Д, ет ал. Метаболит бензена хидрохинон појачано регулише хондромодулин-И и инхибира формирање цеви у ендотелним ћелијама људске коштане сржи. Мол Пхармацол 2009; 76:579–87.
54. Фујимото Н, Онодера Х, Митсумори К, ет ал. Промене у функцији штитне жлезде током развоја тироидне хиперплазије изазване којичном киселином код Ф344 пацова. Карциногенеза 1999;20:1567–71.
55. Спıнола В, Мендес Б, ЦАмара ЈС, ет ал. Утицај времена и температуре на стабилност витамина Ц у хортикултурним екстрактима. УХПЛЦ-ПДА наспрам јодометријске титрације као аналитичке методе. ЛВТ-Фоод Сци Тецхнол 2013;50:489–95.
56. Арулмозхи В, Пандиан К, Мируналини С. Наночестице хитозана инкапсулиране елагичном киселином за систем испоруке лекова у ћелијској линији хуманог оралног рака (КБ). Цоллоидс Сурф Б Биоинтерфацес 2013;110:313–20.
57. Сонмез Ф, Севмезлер С, Атахан А, ет ал. Евалуација нових деривата халкона као инхибитора полифенол оксидазе. Биоорг Мед Цхем Летт 2011;21:7479–82.
58. Такахасхи М, Такара К, Тоиозато Т, ет ал. Нови биоактивни халкон Морус аустралис инхибира активност тирозиназе и биосинтезу меланина у ћелијама меланома Б16. Ј Олео Сци 2012; 61:585–92.
59. Радхакрисхнан СК, Схиммон РГ, Цонн Ц, ет ал. Азахалкони: нова класа моћних инхибитора полифенол оксидазе. Биоорг Мед Цхем Летт 2015; 25: 1753–6.
60. Радхакрисхнан СК, Схиммон РГ, Цонн Ц, ет ал. Процена нових халкон оксима као инхибитора формирања тирозиназе и меланина у Б16 ћелијама. Арцх Пхарм (Веинхеим) 2016;349:20–9.
61. Радхакрисхнан СК, Схиммон РГ, Цонн Ц, ет ал. Инхибиторна кинетика нових деривата 2,3-дихидро-1Х-инден-1-оне халкона на тирозинази печурака. Биоорг Мед Цхем Летт 2015; 25: 5495–9.
62. Ванг И, Цуртис-Лонг МЈ, Лее БВ, ет ал. Инхибиција активности тирозиназе полифенолним једињењима из корена Флемингиа пхилиппиненсис. Биоорг Мед Цхем
2014;22:1115–20.
63. Тан Кс, Сонг ИХ, Парк Ц, ет ал. Веома снажан инхибитор тирозиназе, неорауфлаван из Цампилотропис хиртелла, и инхибиторни механизам са молекуларним спајањем. Биоорг Мед Цхем 2016; 24: 153–9.
64. Сатоока Х, Кубо И. Ресвератрол као инхибитор кцат типа за тирозиназу: потенцирани инхибитор меланогенезе. Биоорг Мед Цхем 2012;20:1090–9.
65. Лее ТХ, Сео ЈО, Баек СХ, ет ал. Инхибицијски ефекти ресвератрола на синтезу меланина у пигментацији изазваној ултраљубичастим Б у кожи заморца. Биомол Тхер (Сеул) 2014; 22:35–40.
66. Францо ДЦ, де Царвалхо ГС, Роцха ПР, ет ал. Инхибицијски ефекти аналога ресвератрола на активност тирозиназе печурака. Молецулес 2012;17:11816–25.
67. Сонг ИМ, Ха ИМ, Ким ЈА, ет ал. Синтеза нових азоресвератрола, азо-оксиресвератрола и њихових деривата као моћних инхибитора тирозиназе. Биоорг Мед Цхем Летт 2012;22:7451–5.
68. Бае СЈ, Ха ИМ, Ким ЈА, ет ал. Нови синтетизовани инхибитор тирозиназе: (Е)-2-((2,4-дихидрокси фенил)диазенил) фенил4-метил бензенсулфонат као аналог азо-ресвератрола. Биосци Биотецхнол Биоцхем 2013;77:65–72.
69. Бае СЈ, Ха ИМ, Парк ИЈ, ет ал. Дизајн, синтеза и евалуација (Е)-Н-супституисаних деривата бензилиден-анилина као инхибитора тирозиназе. Еур Ј Мед Цхем 2012; 57:383–90.
70. Боргес Ф, Ролеира Ф, Милхазес Н, ет ал. Једноставни кумарини: привилеговане скеле у медицинској хемији. Фронт Мед Цхем 2009;4:23–85.
71. Масамото И, Мурата И, Баба К, ет ал. Инхибицијски ефекти ескулетина на биосинтезу меланина. Биол Пхарм Булл 2004; 27:422–5.
72. Фаис А, Цорда М, Ера Б, ет ал. Активност инхибитора тирозиназе хибрида кумарина-ресвератрола. Молецулес 2009;14:2514–20.
73. Матос МЈ, Сантана Л, Уриарте Е, ет ал. Нови халогеновани фенилкумарини као инхибитори тирозиназе. Биоорг Мед Цхем Летт 2011; 21: 3342–45.
74. Асхраф З, Рафик М, Сео СИ, ет ал. Дизајн, синтеза и евалуација нових аналога умбеллиферона као потенцијалних инхибитора тирозиназе печурака. Ј Ензиме Инхиб Мед Цхем 2015; 30:874–83.
75. Астхана С, Зуцца П, Варгиу АВ, ет ал. Студија односа структуре и активности хидрокси кумарина и тирозиназе печурака. Ј Агриц Фоод Цхем 2015; 63:7236–24.
76. Гарделли М, Тримецх Б, Белкацем МА, ет ал. Синтеза нових деривата кумарина диазафосфинана са промовисаним цитотоксичним и анти-тирозиназним активностима. Биоорг Мед Цхем Летт 2016; 26: 2450–4.
77. Ха ИМ, Ким ЈА, Парк ИЈ, ет ал. Аналози 5-(супституисаног бензилиден)хидантоина као инхибитори формирања тирозиназе и меланина. Биоцхим Биопхис Ацта Ген Субј 2011;1810:612–19.
78. Ха ИМ, Ким ЈА, Парк ИЈ, ет ал. Синтеза и биолошка активност деривата хидроксибензилиденил пиролидина-2,5-диона као нових моћних инхибитора тирозиназе. Мед Цхем Цомм 2011;2:542–9.
79. Ким СХ, Ха ИМ, Моон КМЦ, ет ал. Анти-меланогени ефекат (З)-5-(2,4-дихидроксибензилиден)тиазолидин-2,4-диона, новог инхибитора тирозиназе. Арцх Пхарм Рес 2013;36: 1189–97.
80. Цхунг КВ, Парк ИЈ, Цхои ИЈ, ет ал. Процена ин витро и ин виво антимеланогене активности новосинтетизованог снажног инхибитора тирозиназе (Е)-3-(2,4 дихидроксибензилиден)-пиролидин-2,5-диона ({{8 }}ДБП). Биоцхим Биопхис Ацта (Ген Субј) 2012;1820:962–9.
81. Ким ХР, Лее ХЈ, Цхои ИЈ, ет ал. Деривати тиохидантоина везани за бензилиден као инхибитори тирозиназе и меланогенезе: значај б-фенил-а,б-незасићене карбонилне функционалности. Мед Цхем Цомм 2014;5:1410–17.
82. Иун ХИ, Ким до Х, Сон С, ет ал. Дизајн, синтеза и антимеланогени ефекти (Е)-2-бензоил-3-(супституисаних фенил)-акрилонитрила. Друг Дес Девел Тхер 2015; 9: 4259–68.
83. Сон С, Ким Х, Иун ХИ, ет ал. (Е)-2-Цијано-3-(супституисани фенил)акриламидни аналози као моћни инхибитори тирозиназе: линеарни б-фенил-а,б-незасићени карбонил скела. Биоорг Мед Цхем 2015; 23:7728–34.
84. Исао К, Икуио КХ. Инхибициона активност једињења укуса маслиновог уља на тирозиназу. Ј Агриц Фоод Цхем 1999;47:4574–8.
85. Цуи И, Лианг Г, Ху ИХ, ет ал. Алфа-супституисани деривати цинамалдехида као инхибитори тирозиназе: инхибиторни механизам и молекуларна анализа. Ј Агриц Фоод Цхем 2015; 63:716–22.
86. Иан К, Цао Р, Ии В, ет ал. Синтеза и евалуација 5-бензилиден(тио)барбитурат-бета-Д-гликозида као инхибитора тирозиназе печурака. Биоорг Мед Цхем Летт 2009;19:4055–8.
87. Иан К, Цао Р, Ии В, ет ал. Инхибицијски ефекти деривата 5-бензилиден барбитурата на тирозиназу печурака и њихове антибактеријске активности. Еур Ј Мед Цхем 2009;44:4235–43.
88. Цхен З, Цаи Д, Моу Д, ет ал. Дизајн, синтеза и биолошка евалуација хидрокси- или метокси-супституисаних 5-бензилиден(тио) барбитурата као нових инхибитора тирозиназе. Биоорг Мед Цхем 2014; 22: 3279–84.
89. Амбати НБ, Ананд В, Ханумантху П. Лака синтеза 2-н(метил амино) бензотиазола. Синтх. Цоммун 1997;27:1487–93.
90. Пан Б, Хуанг РЗ, Хан СК, ет ал. Дизајн, синтеза и активност антибиофилма 2-арилимино-3-арил-тиазолидин-4-она. Биоорг Мед Цхем Летт 2010; 20:2461–4.
91. Цритон М, Ле Меллаи-Хамон В. Аналоги Н-хидрокси-Н'-фенилтиоурее и Н-хидрокси-Н'-фенилурее као инхибитори формирања тирозиназе и меланина. Биорг Мед Цхем Летт 2008;18:3607–10.
92. Тханигаималаи П, Хоанг ТА, Лее КЦ, ет ал. Структурни захтев(и) за Н-фенилтиоурее и бензалдехид тиосемикарбазоне као инхибиторе меланогенезе у ћелијама меланома Б 16. Биоорг Мед Цхем Летт 2010; 20:2991–3.
93. Тханигаималаи П, Лее КЦ, Схарма ВК, ет ал. Структурни захтеви аналога фенилтиоурее за њихову инхибиторну активност меланогенезе и тирозиназе. Биоорг Мед Цхем Летт 2011; 21: 6824–8.
94. (а) Халл АМ, Орлов СЈ. Деградација тирозиназе изазвана фенилтиоуреом се дешава након Голгијевог сазревања. Пигмент Целл Рес 2005;18:122–9. (б) Пома А, Бианцхини С, Миранда М. Инхибиција производње микронуклеуса изазване Л-тирозином фенилтиоуреом у ћелијама хуманог меланома. Мутат Рес 1999;446:143–8. (ц) Ду БК, Ерваи ВФ. Студије о механизму деловања тиоурее и сродних једињења; инхибиција оксидативних ензима и оксидација катализованих бакром. Ј Биол Цхем 1946; 165:711–21.
95. (а) Цхои Ј, Парк СЈ, Јее ЈГ. Аналози етионамида, лека који се користи за туберкулозу резистентну на више лекова, показују снажну инхибицију тирозиназе. Еур Ј Мед Цхем 2015; 106:157–66. (б) Цхои Ј, Јее ЈГ. Репозиционирање лекова који садрже тиоуреу као инхибитора тирозиназе. Инт Ј Мол Сци 2015;16:28534–48.
96. Купер ДС. Антитироидни лекови. Н Енгл Ј Мед 1984;311: 1353–62.
97. Лиу П, Сху Ц, Лиу Л, ет ал. Дизајн и синтеза деривата тиоурее са хетероцикличним скелама које садрже сумпор као потенцијалним инхибиторима тирозиназе. Биоорг Мед Цхем 2016; 24: 1866–71.
98. Генц¸ер Н, Демир Д, Сонмез Ф, ет ал. Нови деривати сахарина као инхибитори тирозиназе. Биоорг Мед Цхем 2012;20:2811–21.
99. (а) Зху ИЈ, Сонг КК, Ли ЗЦ, ет ал. Антитирозиназа и антимикробна активност трансцинамалдехида тиосемикарбазона. Ј Агриц Фоод Цхем 2009;57:5518–23. (б) Ли ЗЦ, Цхен ЛХ, Иу КСЈ, ет ал. Кинетика инхибиције хлоробензалдехид тиосемикарбазона на тирозинази печурака. Ј Агриц Фоод Цхем 2010; 58:12537–40. (ц) Цхен ЛХ, Ху ИХ, Сонг В, ет ал. Синтеза и антитирозиназни механизам бензалдехидних тиосемикарбазона: нови инхибитори тирозиназе. Ј Агриц Фоод Цхем 2012; 60:1542–7. (д) Пан ЗЗ, Зху ИЈ, Иу КСЈ, ет ал. Синтеза 40-тиосемикарбазон гризеофулвина и његови ефекти на контролу ензимског посмеђивања и болести плодова након бербе. Ј Агриц Фоод Цхем 2012; 60:10784–8. (е) Ианг МХ, Цхен ЦМ, Ху ИХ, ет ал. Инхибиторна кинетика ДАБТ и ДАБПТ као нових инхибитора тирозиназе. Ј Биосци Биоенг 2013;115:514–27.
100. * (а) Лиу ЈБ, Ии В, Ван ИК, ет ал. Деривати 1-(1-арилетилиден)тиосемикарбазида: нова класа инхибитора тирозиназе. Биоорг Мед Цхем 2008;16:1096–102.(б) Лиу ЈБ, Цао РХ, Ии В, ет ал. Класа моћних инхибитора тирозиназе: једињења алкилиден тиосемикарбазида. Еур Ј Мед Цхем 2009;44:1773–8. (ц) Ии В, Цао РХ, Вен Х, ет ал. Откриће 4- функционализованих фенил-О-бета-Д-гликозида као нове класе инхибитора тирозиназе печурака. Биоорг Мед Цхем Летт 2009;19:6157–60. (д) Ии В, Цао РХ, Цхен ЗИ, ет ал. Дизајн, синтеза и биолошка евалуација хидрокси- или метокси-супституисаних фенилметилентиосеми-карбазона као инхибитора тирозиназе. Цхем Пхарм Булл 2009; 57: 1273–7. (е) Ии В, Цао РХ, Цхен ЗИ, ет ал. Рационални дизајн и синтеза 4-о-супституисаног фенил метиленатиосемикарбазони као нови инхибитори тирозиназе. Цхем Пхарм Булл 2010; 58:752–4. (ф) Ии В, Дубоис Ц, Иахиаоуи С, ет ал. Рафинисање фармакофора арил тиосемикарбазона у инхибицији тирозиназе печурака. Еур Ј Мед Цхем 2011;46:4330–5. (г) Буитраго Е, Вуиллами А, Боумендјел А, ет ал. Истраживање интеракције Н/С једињења са центром дибакра: инхибиција тирозиназе и студије модела. Инорг Цхем 2014;53:12848–58.
101. (а) Тханигаималаи П, Лее КЦ, Схарма ВК, ет ал. Кетонски тиосемикарбазони: односи структуре и активности за њихову инхибицију меланогенезе. Биоорг Мед Цхем Летт 2011;21:3527–30. (б) Лее КЦ, Тханигаималаи П, Схарма ВК, ет ал. Структурне карактеристике тиосемикарбазона као инхибитора меланогенезе. Биоорг Мед Цхем Летт 2010; 20:6794–6.
102. Иоу А, Зхоу Ј, Сонг С, ет ал. Модификација 3-/4-аминоацетофенона заснована на структури даје дубоку промену активности на тирозиназу: од моћних активатора до високо ефикасних инхибитора. Еур Ј Мед Цхем 2015; 93: 255–62.
103. Иоу А, Зхоу Ј, Сонг С, ет ал. Рационални дизајн, синтеза и односи структура-активност аналога 4-алкокси- и 4-ацилокси-фенил етилен тиосемикарбазона као нових инхибитора тирозиназе. Биоорг Мед Цхем 2015; 23:924–31.
104. Гирелли АМ, Маттеи Е, Мессина А, ет ал. Инхибиција активности полифенол оксидаза различитим дипептидима. Ј Агриц Фоод Цхем 2004; 52:2741–5.
105. Морита Х, Каиасхита Т, Кобата Х, ет ал. Псеудостелларинс ДФ, нови циклични пептиди који инхибирају тирозиназу из Псеудостеллариа хетеропхилла. Тетрахедрон 1994;50:9975–82.
106. Убеид АА, Зхао Л, Ванг И, ет ал. Олигопептиди кратке секвенце са инхибиторном активношћу против гљива и хумане тирозиназе. Ј Инвест Дерматол 2009;129:2242–9.
107. Ким Х, Цхои Ј, Цхо ЈК, ет ал. Чврста фаза синтезе којичне киселине - трипептида и њихова инхибиторна активност на тирозиназу, стабилност складиштења и токсичност. Биоорг Мед Цхем Летт 2004;14:2843–6.
108. Редди Б, Јов Т, Хантасх БМ. Биоактивни олигопептиди у дерматологији: део И. Екп Дерматол 2012;21:563–8.
109. Хсиао НВ, Тсенг ТС, Лее ИЦ, ет ал. Случајно откриће кратких пептида из природних производа као инхибитора тирозиназе. Ј Цхем Инф Модел 2014;54:3099–111.
110. Тсенг ТС, Тсаи КЦ, Цхен ВЦ, ет ал. Откриће моћних инхибитора дипептида који садрже цистеин против тирозиназе: свеобухватно истраживање 20 20 дипептида у инхибицији формирања допахрома. Ј Агриц Фоод Цхем 2015; 63: 6181–8.
111. Ли ДФ, Ху ПП, Лиу МС, ет ал. Дизајн и синтеза коњугата хидроксипиридинон-Л-фенилаланин као потенцијалних инхибитора тирозиназе. Ј Агриц Фоод Цхем 2013;61:6597–603.
112. Зхао ДИ, Зханг МКС, Донг КСВ, ет ал. Дизајн и синтеза нових деривата хидроксипиридинона као потенцијалних инхибитора тирозиназе. Биоорг Мед Цхем Летт 2016; 16: 30486–93.
113. Баек С, Ким Ј, Ким Д, ет ал. Инхибиторни ефекат далбергиоидина изолованог из стабла Леспедеза циртоботриа на биосинтезу меланина. Ј Мицробиол Биотецхнол 2008;18:874–9.
114. Ианагихара М, Иосхиматсу М, Иноуе А, ет ал. Инхибиторни ефекат гнетина Ц, димера ресвератрола из мелиња (Гнетум гнемон), на активност тирозиназе и биосинтезу меланина. Биол Пхарм Булл 2012;35:993–6.
115. Рох ЈС, Хан ЈИ, Ким ЈХ, ет ал. Инхибицијски ефекти активних једињења изолованих из семена шафранике (Цартхамус тинцториус Л.) за меланогенезу. Биол Пхарм Булл 2004; 27: 1976–8.
116. Ким ЈХ, Ким МР, Лее ЕС, ет ал. Инхибицијски ефекти каликозина изолованог из корена Астрагалус мембранацеус на биосинтезу меланина. Биол Пхарм Булл 2009;32:264–8.
117. Конг ИХ, Јо ИО, Цхо ЦВ, ет ал. Инхибицијски ефекти циметне киселине на биосинтезу меланина у кожи. Биол Пхарм Булл 2008;31:946–8.
118. Цхо И, Ким КХ, Схим ЈС, ет ал. Инхибицијски ефекти малигних изолованих из Миристица фрагранс ХОУТТ. на биосинтезу меланина. Биол Пхарм Булл 2008;31:986–9.
119. Лее МИ, Ким ЈХ, Цхои ЈН, ет ал. Инхибиција синтезе меланина и активности уклањања радикала једињења изолованих из надземног дела Леспедеза циртоботриа. Ј Мицробиол Биотецхнол 2010;20:988–94.
120. Ким ЈП, Ким БК, Иун БС, ет ал. Меланокортини А, Б и Ц су нови инхибитори синтезе меланина које производи Еупенициллиум схариа. И. Таксономија, ферментација, изолација и биолошка својства. Ј Антибиот (Токио) 2003; 56:993–9.
121. Цхен ЛГ, Цханг ВЛ, Лее ЦЈ, ет ал. Инхибиција меланогенезе галотанинима из кинеских жучи у Б16 ћелијама меланома миша. Биол Пхарм Булл 2009;32:1447–52.
122. Ким СЈ, Сон КХ, Цханг ХВ, ет ал. Прениловани флавоноиди који инхибирају тирозиназу из Сопхора флавесценс. Биол Пхарм Булл 2003;26:1348–50.
123. Кхан СБ, Азхар-Ул-Хак, Афза Н, ет ал. Естри дугог ланца који инхибирају тирозиназу из Амбербоа рамоса. Цхем Пхарм Булл (Токио) 2005;53:86–9.
124. Цхен ВЦ, Тсенг ТС, Хсиао НВ, ет ал. Откриће веома снажног инхибитора тирозиназе, Т1, са значајном способношћу против меланогенезе, ин виво тестом зебрице и рачунарским молекуларним моделирањем. Сци Реп 2015;5:7995.
125. Аи Н, Велсх ВЈ, Сантханам У, ет ал. Нови виртуелни приступ скринингу за откривање инхибитора хумане тирозиназе. ПЛоС Оне 2014;9:е112788.
126. Цхоу ТХ, Динг ХИ, Хунг ВЈ, ет ал. Антиоксидативне карактеристике и инхибиција меланогенезе ванилина и ванилинске киселине из Ориганум вулгаре стимулисане алфа-меланоцит-стимулишућим хормоном. Екп Дерматол 2010; 19: 742–50.
127. Асхраф З, Рафик М, Сео СИ, ет ал. Синтеза, кинетички механизам и студије пристајања деривата ванилина као инхибитора тирозиназе печурака. Биоорг Мед Цхем 2015; 23: 5870–80.
128. Уцхида Р, Исхикава С, Томода Х. Инхибиција активности тирозиназе и пигментације меланина помоћу 2-хидрокситирозола. Ацта Пхарм Син Б 2014; 4:141–5.
129. Цхан ЦФ, Лаи СТ, Гуо ИЦ, ет ал. Инхибицијски ефекти нових синтетичких деривата метимазола на тирозиназу печурака и меланогенезу. Биоорг Мед Цхем 2014; 22: 2809–15.
130. Иу Ф, Јиа ИЛ, Ванг ХФ, ет ал. Синтеза деривата триазол Шифове базе и њихова инхибиторна кинетика на активност тирозиназе. ПЛоС Оне 2015;10:е0138578.
131. Асхраф З, Рафик М, Сео СИ, ет ал. Кинетичка и ин-силицијумска истраживања нових аналога тимола на бази хидрокси као инхибитора тирозиназе печурака. Еур Ј Мед Цхем 2015; 98: 203–11.
132. Лее ДИ, Јеонг СЦ, Јеонг ИТ, ет ал. Антимеланогени ефекти пикрионозида А изолованог из листова корејског гинсенга. Биол Пхарм Булл 2015; 38: 1663–7.
133. Миллотт Н, Линн ВГ. Свеприсутност меланина и ефекат фенилтиоурее. Натуре 1966;209:99–101.
134. Баек СХ, Ахн ЈВ, Нам СХ, ет ал. Метил естар С-(-)-10,11-дихидроксифарнезојеве киселине инхибира синтезу меланина у ћелијама мишјих меланоцита. Инт Ј Мол Сци 2014;15:12750–63.
135. Цхои Ј, Цхои КЕ, Парк СЈ, ет ал. Виртуелни скрининг заснован на ансамблу довео је до открића нових класа моћних инхибитора тирозиназе. Ј Цхем Инф Модел 2016; 56:354–67.
136. Цлеланд ЈГ, Даргие ХЈ, Ходсман ГП, ет ал. Каптоприл код срчане инсуфицијенције. Двоструко слепо контролисано испитивање. Бр Хеарт Ј 1984; 52:530–5.
137. Цлеланд ЈГ. Клинички ток срчане инсуфицијенције и његова модификација АЦЕ инхибиторима: увиди из недавних клиничких испитивања. Еур Хеарт Ј 1994;15:125–30.
138. Куо ТЦ, Хо ФМ. Конкурентна инхибиција тирозиназе печурака каптоприлом. Рес Ј Биотецхнол 2013;8:26–9.
139. Еспıн ЈЦ, Вицхерс ХЈ. Ефекат каптоприла на активност тирозиназе печурака ин витро. Биоцхим Биопхис Ацта 2001;1544: 289–300.
140. Цху ХЛ, Ванг БС, Цханг ЛЦ, ет ал. Ефекти каптоприла на формирање меланина у Б16 ћелијама. Ј Фоод Друг Анал 2012; 20: 668–73. 141. Иосхимори А, Оиама Т, Такахасхи С, ет ал. Односи структуре и активности тујаплицина за инхибицију хумане тирозиназе. Биоорг Мед Цхем 2014;22:6193–200.
142. Ванг ХМ, Цхен ЦИ, Вен ЗХ. Идентификовање инхибитора меланогенезе из Циннамомум субавениум са ин витро и ин виво системима скрининга циљањем на људску тирозиназу. Екп Дерматол 2011; 20:242–8.
143. Колбе Л, Манн Т, Герват В, ет ал. 4-н-бутил ресорцинол, високо ефикасан инхибитор тирозиназе за локални третман хиперпигментације. Ј Еур Ацад Дерматол Венереол 2013; 27:19–23.
144. Ким ДС, Ким СИ, Парк СХ, ет ал. Инхибицијски ефекти 4-н-бутил резорцинола на активност тирозиназе и синтезу меланина. Биол Пхарм Булл 2005; 28: 2216–19.
145. Катагири Т, Окубо Т, Оиобикава М, ет ал. Инхибиторно дејство 4-бутил резорцинола на меланогенезу и његов ефекат избељивања коже. Ј Соц Цосмет Цхем Јпн 2001;35:42–9.
146. Окубо Т, Оиохикава М, Футаки К, ет ал. Инхибицијски ефекти 4-Н-бутил-резорцинола на меланогенезу [сажетак]. Ј Дерматол Сци 1995; 10:88.
147. Хух СИ, Схин ЈВ, На ЈИ, ет ал. Ефикасност и безбедност 4-н-бутил резорцинола 0.1 проценат креме за лечење мелазме: рандомизовано контролисано испитивање са подељеним лицем. Анн Дерматол 2010; 22:21–5.
148. Хух СИ, Схин ЈВ, На ЈИ, ет ал. Ефикасност и безбедност 4-н-бутил резорцинола 0 капсулиране у липозомима.1 процентна крема за лечење мелазме: рандомизовано контролисано испитивање са подељеним лицем. Ј Дерматол 2010; 37: 311–15.
149. Мохан НТМ, Говда А, Јаисвал АК, ет ал. Процена ефикасности, безбедности и подношљивости 4-н-бутил резорцинола 0.3 процента креме: индијска мултицентрична студија о мелазми. Цлин Цосмет Инвестиг Дерматол 2016; 9:21–7.
За више информација: david.deng@wecistanche.com ВхатАпп:86 13632399501
